Лекарственная форма
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-коричневого цвета.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
нефопама гидрохлорид - 30.0 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая - 79.1 мг, повидон тип К-30 - 2,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 7.8 мг, коповидон (коллидон VA 64) - 1,3 мг, крахмал прежелатинизированный - 6,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,3 мг, магния стеарат - 1,3 мг
Масса таблетки без оболочки: 130,0 мг
Состав пленочной оболочки: готовая система пленочного покрытия Opadry® OY-S-7335 белая - 40 мг, в том числе: гипромеллоза (Е 464) - 2.96 мг, титана диоксид (Е 171) - 1.04 мг
Масса таблетки с оболочкой: 134.0 мг
Фармакотерапевтическая группа
прочие анальгетики и антипиретики
Фармакодинамика
Нефопама гидрохлорид - это сильнодействующий анальгетик быстрого действия. Он полностью отличается от прочих болеутоляющих средств центрального действия, таких как морфин, кодеин, пентазоцин и пропоксифен.
Нефопам является циклическим аналогом дифентидрамина (антигистаминного препарата), также по химической структуре он близок к орфенадрину (м-холинолитику).
Нефопам является центральным анальгетиком, при этом он обладает как спинальными, так и супраспинальными механизмами действия. Анальгетические свойства нефопама основываются на подавлении обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина, усилении нисходящих тормозных серотонинергических и норадренергических эффектов. Нефопам
влияет также на глутаминергическую передачу через модуляцию кальциевых и натриевых ионных каналов, подавляя активность ММОА-рецепторов
В отличие от наркотических средств нефопама гидрохлорид не вызывает дыхательную недостаточность.
Фармакокинетика
Абсорбция
Нефопама гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте, Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1-3 часа после перорального приема.
Распределение
Препарат связывается с белками плазмы приблизительно на 73 %.
Нефопам выделяется в грудное молоко, при этом концентрация в молоке приблизительно соответствует концентрации в плазме крови матери
Метаболизм
Нефопама гидрохлорид метаболизируется в печени. Описано 7 метаболитов нефопама, единственным активным метаболитом считается десметилнефопам
Выведение
Период полувыведения препарата составляет 3-5 часов. Нефопама гидрохлорид выводится в основном с мочой. Менее 5 % дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Приблизительно 8 % дозы выводится с фекалиями.
Особые группы пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс нефопама снижается, а пиковые концентрации повышаются.
Пациенты пожилого возраста
Возрастное снижение функции почек и печени может обуславливать снижение клиренса нефопама у пациентов пожилого возраста.
Показания
острая и хроническая боль, включая послеоперационную, скелетно-мышечную и острую травматическую боль, а также болевой синдром при онкологических заболеваниях.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- судорожный синдром в анамнезе;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- детский возраст до 15 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- ишемическая болезнь сердца (в том числе в анамнезе);
- риск задержки мочеиспускания (объемные образования 'органов малого таза, нарушение иннервации и т.д.);
- пациенты пожилого возраста.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Данные о влиянии нефопама на фертильность у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Перорально.
Взрослые и дети старше 15 лет: дозировка может находиться в диапазоне от 1 до 3 таблеток 3 раза в день, в зависимости от тяжести болевых ощущений и реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза 'составляет 1 или 2 таблетки 3 раза в день.
Особые группы пациентов.
Дети: прием нефопама пациентами младше 15 лет противопоказан.
Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет): 1 таблетка 3 раза в день. Пациентам пожилого возраста рекомендуется сниженная дозировка из-за возможного замедленного метаболизма, вследствие чего увеличивается риск возникновения побочных эффектов нефопама, в частности, со стороны ЦНС. В данной возрастной группе отмечались некоторые случаи возникновения галлюцинаций и спутанности сознания
Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку в ходе терапии нефопамом у этих пациентов могут наблюдаться повышенные пиковые концентрации препарата в сыворотке крови, суточную дозу рекомендуется снизить.
Побочные действия
Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке 'уменьшения значимости.
Частота возникновения побочных эффектов определялась соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 1/100), часто (> 1/00, < 110), нечасто (> 1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 11000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: редко - раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение; редко судороги; частота неизвестна - обморок, головная боль, парестезии, тремор, кома.
Нарушения со стороны органа зрения: неизвестна - нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; частота неизвестна - боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - потливость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: передозировка нефопама проявляется неврологическими симптомами (кома, судороги, галлюцинации, возбуждение) и сердечно-сосудистыми 'реакциями (тахикардией с гипердинамической циркуляцией).
Лечение: при пероральной передозировке нефопамом в течение 1 часа необходимо вызвать рвоту, если пациент в сознании, или провести промывание желудка с защитой дыхательных путей, если пациент без сознания. Если с момента приема препарата прошло более 1 часа, пациенту следует дать энтеросорбенты для снижения всасывания препарата в кишечнике Особое внимание в интенсивной терапии следует уделить поддержанию дыхательной и сердечно-сосудистой функции
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение нефопама с другими лекарственными препаратами, повышающими доступность серотонина, такими как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы МАО, может привести к интоксикации серотонином, в том числе серотониновому синдрому. Нефопам следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидепрессанты. Нефопам противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы МАО.
Нефопам может влиять на результаты лабораторных исследований в отношении бензодиазепинов и опиоидов (исследования в отношении бензодиазипинов и опиоидов могут дать ложные положительные результаты у пациентов, принимающих нефопам).
Особые указания
Побочные эффекты нефопама могут суммироваться с таковыми от других препаратов антихолинергического или симпатомиметического действия. Препарат не следует применять при лечении инфаркта миокарда в силу отсутствия опыта клинического применения по этому показанию. Печеночная и/или почечная недостаточность могут препятствовать метаболизмуи выведению нефопама. Нефопам следует применять с осторожностью пациентам с риском задержки мочеиспускания. Редко отмечалось временное езопасное окрашивание мочи в розовый цвет.
При применении нефопама были отмечены случаи развития лекарственной зависимости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения нефопамом управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, противопоказано.
Температура хранения
от 2℃ до 25℃
Читать полностью
по рецепту
